• 靶向葡萄糖依賴性促胰島素多肽受體（GIPR）可調(diào)節(jié)"腸促胰島素效應(yīng)"及相關(guān)生物學(xué)過程，作為肥胖及相關(guān)疾病的干預(yù)策略具有廣闊前景。
  
  
• 利用Chemistry42多元化能力，英矽智能提名創(chuàng)新口服GIPR拮抗劑ISM0676為臨床前候選化合物（PCC），其單藥治療和聯(lián)合用藥均表現(xiàn)出潛力。從項目立項到PCC提名僅耗時14個月，合成測試的分子數(shù)不足200個。
  
  
• 臨床前研究表明，與司美格魯肽（Semaglutide）聯(lián)用時，ISM0676在飲食誘導(dǎo)肥胖（DIO）人源化GIPR小鼠中可實現(xiàn)最高31.3%的減重效果，同時，ISM0676表現(xiàn)出優(yōu)異的體內(nèi)代謝穩(wěn)定性、低藥物相互作用風(fēng)險、良好的安全性以及較低的臨床預(yù)測劑量，為其后續(xù)開發(fā)提供了有力支持。

上海2026年1月29日 /美通社/ -- 針對高效減重療法的需求正在全球范圍內(nèi)持續(xù)增長，其市場規(guī)模預(yù)計將于2030年達到605.3億美元。然而，包括GLP-1受體激動劑（GLP-1RA）在內(nèi)的最新療法仍面臨肌肉流失、療效平臺期、停藥后體重快速反彈以及患者依從性不佳等挑戰(zhàn)。

GIP參與調(diào)節(jié)胰島素分泌、控制人體組織脂肪儲存、維持骨組成和代謝，以及通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響食欲，在代謝中發(fā)揮關(guān)鍵作用。通過靶向并調(diào)控GIPR信號通路，并與GLP-1療法聯(lián)用，創(chuàng)新候選藥物有望克服當(dāng)前減重療法的關(guān)鍵短板，為體重管理提供可持續(xù)、對患者更友好的解決方案。

生成式人工智能驅(qū)動的臨床階段生物科技公司英矽智能（03696.HK）今日宣布，提名ISM0676為靶向葡萄糖依賴性促胰島素多肽受體（GIPR）的臨床前候選化合物（PCC）。ISM0676是一款口服可用的小分子拮抗劑，旨在干預(yù)肥胖及2型糖尿病等相關(guān)疾病，同時具有肥胖相關(guān)的心力衰竭等心血管疾病領(lǐng)域的拓展?jié)摿Α?/p>

英矽智能聯(lián)合首席執(zhí)行官兼首席科學(xué)官任峰博士表示，"目前，由生成式AI前沿探索驅(qū)動的心血管代謝藥物策略是英矽智能核心規(guī)劃之一，成功提名ISM0676是公司相關(guān)管線項目的進一步擴充。從高度新穎的機制到驗證充分的靶點，從纖維化和癌癥到心血管代謝，英矽智能正逐步驗證AI在多元化領(lǐng)域的加速作用，我們期待將ISM0676推進到后續(xù)開發(fā)階段，以AI力量為慢性病管理帶來突破。"

ISM0676研發(fā)流程由英矽智能專有生成式AI引擎Chemistry42及Alchemistry等下屬應(yīng)用程序賦能，從項目立項到PCC提名僅耗時14個月，合成測試的分子數(shù)不足200個。與領(lǐng)先的可用療法或在研候選藥物相比，ISM0676展示出優(yōu)異的體內(nèi)代謝穩(wěn)定性、低劑量下更優(yōu)的體內(nèi)療效、低藥物相互作用（DDI）風(fēng)險、良好的安全性、以及較低的臨床預(yù)測劑量。

在飲食誘導(dǎo)肥胖（DIO）人源化 GIP小鼠模型中，ISM0676表現(xiàn)出良好的減重效果，在主要減少脂肪的同時，更好地保留肌肉量。在27天給藥后，與對照組相比，ISM0676 單藥治療可實現(xiàn)明顯的體重下降，相對基線減重達10.4%。當(dāng) ISM0676與司美格魯肽（Semaglutide）聯(lián)用時，減重效果進一步增強，于相同給藥周期內(nèi)達到31.3%，而 DIO 對照組體重增加3%。以上數(shù)據(jù)為后續(xù)臨床開發(fā)提供了有力支持。

英矽智能創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官、首席商務(wù)官Alex Zhavoronkov博士表示，"代謝涉及多個人類基本生物學(xué)過程，長期以來一直被認為是關(guān)鍵的衰老標識之一。為了實現(xiàn)更長久、更健康的生活，英矽智能持續(xù)以AI驅(qū)動的速度和精準度投入代謝疾病研究，因為我們相信，這一領(lǐng)域的探索有望首次實現(xiàn)健康壽命延長療法的規(guī)?；a(chǎn)出。此次提名ISM0676體現(xiàn)英矽智能Pharma.AI平臺有能力高效設(shè)計并優(yōu)化高潛力分子，進而滿足緊迫需求，為全球患者帶來獲益。"

英矽智能持續(xù)拓展其Pharma.AI平臺應(yīng)用，賦能未竟需求高企的心血管代謝疾病領(lǐng)域，現(xiàn)已擁有多個新項目，將經(jīng)過充分驗證或相對創(chuàng)新的靶點與新穎化學(xué)設(shè)計相結(jié)合。此次發(fā)布的創(chuàng)新口服GIPR拮抗劑ISM0676就是其中之一，具有良好的成藥性和體重管理潛力。

同時，英矽智能通過前沿探索持續(xù)構(gòu)建關(guān)鍵合作，憑借其AI整合研發(fā)工作流廣獲業(yè)界認可。僅2026年1月，英矽智能宣布兩項合作，高效推進其心血管代謝領(lǐng)域戰(zhàn)略：

• 與衡泰生物達成總額逾5億港幣共同開發(fā)合作，期待加速具備穿透血腦屏障特性的小分子抑制劑ISM8969開發(fā)，該候選藥物靶向有望同步調(diào)節(jié)炎癥和代謝的高潛力靶點NLRP3。
• 與齊魯制藥達成戰(zhàn)略合作伙伴關(guān)系，針對心血管代謝疾病管理開發(fā)創(chuàng)新小分子療法，合作總額超9.31億港元。

關(guān)于英矽智能

英矽智能是一家全球先鋒生物科技公司，致力于整合人工智能和自動化技術(shù)，加速藥物發(fā)現(xiàn)并推動生命科學(xué)領(lǐng)域的創(chuàng)新，賦能人類更長久更健康的生活。2025年12月30日，公司于香港聯(lián)交所主板掛牌上市，股票代碼：03696.HK。  

利用自主研發(fā)的Pharma.AI 平臺和先進的自動化生物學(xué)實驗室，英矽智能正在為纖維化、腫瘤學(xué)、免疫學(xué)、疼痛、肥胖和代謝紊亂等未滿足的疾病領(lǐng)域提供創(chuàng)新藥物解決方案。此外，英矽智能持續(xù)將Pharma.AI應(yīng)用拓展到多元化領(lǐng)域，如先進材料、農(nóng)業(yè)、營養(yǎng)產(chǎn)品及獸醫(yī)藥物。更多信息，請訪問網(wǎng)站 www.insilico.com。