上海2026年1月19日 /美通社/ -- 德昇濟(jì)醫(yī)藥（D3 Bio），一家專注於腫瘤治療創(chuàng)新藥物研發(fā)的全球臨床階段生物技術(shù)公司，今日宣佈美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）已批準(zhǔn)其兩項(xiàng)新藥臨床試驗(yàn)申請(qǐng)（IND）：

• D3S-003 —— KRAS G12D 抑制劑 —— 獲批後將啟動(dòng) I 期首次人體（first-in-human）臨床試驗(yàn)。
• 一項(xiàng) II 期臨床試驗(yàn)：評(píng)估 D3S-001（elisrasib）（公司新一代 KRAS G12C 抑制劑）與 D3S-002（選擇性口服 ERK1/2 抑制劑）的聯(lián)合用藥。

D3S-003 為口服生物利用度良好的、等位基因特異性 KRAS G12D 抑制劑，可同時(shí)作用於 KRAS 的 GDP 結(jié)合（OFF）與 GTP 結(jié)合（ON）兩種構(gòu)象。臨床前數(shù)據(jù)顯示，D3S-003 具備差異化、同類最佳（best-in-class）潛力，表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性、良好的類藥性特徵以及具有前景的安全窗口。獲得 FDA IND 批準(zhǔn)後，德昇濟(jì)醫(yī)藥將推進(jìn) D3S-003 在攜帶 KRAS G12D 突變的晚期實(shí)體瘤患者中開(kāi)展 I 期首次人體研究。

本次獲批的 II 期研究將在 KRAS G12C 突變的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者中評(píng)估 D3S-001 與 D3S-002 聯(lián)合用藥，這些患者此前已接受過(guò) KRAS G12C 抑制劑的治療並出現(xiàn)疾病進(jìn)展。該試驗(yàn)預(yù)計(jì)於 2026 年上半年啟動(dòng)，將評(píng)估聯(lián)合用藥的安全性、藥代動(dòng)力學(xué)以及初步療效信號(hào)，旨在建立一種合理的聯(lián)合治療策略，以應(yīng)對(duì)耐藥問(wèn)題並為 KRAS 驅(qū)動(dòng)型腫瘤帶來(lái)更持久的臨床獲益。

德昇濟(jì)醫(yī)藥創(chuàng)始人、董事長(zhǎng)兼首席執(zhí)行官陳之鍵博士表示：「我們非常高興 D3S-003 獲得 FDA IND 批準(zhǔn)，同時(shí)我們也將推進(jìn) elisrasib 與 D3S-002 的 II 期聯(lián)合臨床試驗(yàn)。D3S-003 作為差異化的 KRAS G12D 抑制劑進(jìn)入臨床階段，旨在滿足 KRAS 突變中最常見(jiàn)且最具挑戰(zhàn)性的治療需求。與此同時(shí)，elisrasib 與 D3S-002 的聯(lián)合研究將進(jìn)一步推進(jìn)我們新一代 KRAS G12C 策略，尤其面向既往 KRAS G12C 靶向治療後進(jìn)展的患者。上述里程碑體現(xiàn)了我們 KRAS 產(chǎn)品線的持續(xù)進(jìn)展，也進(jìn)一步彰顯了公司致力於為亟需新治療選擇的 KRAS 突變腫瘤患者提供變革性療法的承諾。」

關(guān)於 elisrasib（D3S-001）

Elisrasib 是一款新一代 KRAS G12C 抑制劑，旨在實(shí)現(xiàn)快速、充分且選擇性的靶點(diǎn)結(jié)合。該藥物可與 KRAS G12C 的 GDP 結(jié)合（OFF）構(gòu)象發(fā)生共價(jià)結(jié)合，從而有效阻斷核苷酸循環(huán)並抑制致癌信號(hào)通路。臨床前研究顯示其具有強(qiáng)效活性，在臨床相關(guān)暴露水平下可實(shí)現(xiàn)完全的 KRAS G12C 靶點(diǎn)佔(zhàn)領(lǐng)，並具備中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）滲透能力。Elisrasib 目前正在全球範(fàn)圍內(nèi)開(kāi)展 II 期單藥及聯(lián)合治療研究，覆蓋 KRAS G12C 突變實(shí)體瘤（包括 NSCLC、結(jié)直腸癌（CRC）等）。

主要發(fā)表文獻(xiàn)：

• Cancer Discovery（2024）14(9): 1675–1698
• Nature Medicine（2025）31(8): 2768–2777

關(guān)於 D3S-002

D3S-002 為選擇性 ERK1/2 抑制劑，面向聯(lián)合治療策略進(jìn)行優(yōu)化設(shè)計(jì)，通過(guò)對(duì) MAPK 通路實(shí)施「縱向抑制」以增強(qiáng)療效並克服獲得性耐藥，尤其適用於既往接受過(guò) KRAS G12C 抑制劑治療的腫瘤。

主要發(fā)表文獻(xiàn)：

• Cancer Res 1 April 2023; 83 (7_Supplement): 5501.

關(guān)於 D3S-003

D3S-003 是一款差異化 KRAS G12D 抑制劑，可同時(shí)靶向 OFF 與 ON 構(gòu)象，以應(yīng)對(duì)最常見(jiàn)的 KRAS 突變之一。該項(xiàng)目旨在拓展 D3 Bio 的多等位基因 KRAS 產(chǎn)品佈局，為 KRAS 驅(qū)動(dòng)型腫瘤複雜且不斷演進(jìn)的治療格局提供新的解決方案。

關(guān)於德昇濟(jì)醫(yī)藥（D3 Bio）

德昇濟(jì)醫(yī)藥（D3 Bio）是一家全球性生物技術(shù)公司，專注於腫瘤學(xué)和免疫學(xué)領(lǐng)域新藥的發(fā)現(xiàn)、開(kāi)發(fā)和商業(yè)化。公司通過(guò)其獨(dú)有的臨床洞察和生物標(biāo)誌物轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)研發(fā)策略，研發(fā)具有臨床意義的創(chuàng)新療法，滿足患者的迫切需求。公司所有項(xiàng)目均擁有全球權(quán)益。

更多信息請(qǐng)?jiān)L問(wèn) www.d3bio.com